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化合物筛选服务

天然药物活性筛选中心的化合物筛选服务目前主要分为五个方向:抗肿瘤抗炎药物活性筛选、神经系统药物活性筛选、心血管系统药物活性筛选、代谢性疾病药物活性筛选、皮肤化妆品及抗菌药物活性筛选。目前筛选中心建有筛选模型30个,检测项目一百余项(详见下载中心),可提供分子水平、细胞水平和动物水平的活性筛选服务,为新药发现及药理研究提供技术支撑。

抗肿瘤药物活性筛选主要利用体外肿瘤细胞株(白血病、乳腺癌、肝癌、肺腺癌、结肠癌)检测化合物对细胞生存的抑制作用,具有成本低、检测迅速、适合高通量的优势。同时,我们不断跟踪最新的抗肿瘤特异靶点(信号通路、标记蛋白、酶等),并建立筛选模型,为从天然产物中获得高特异性、强针对性、低毒副作用的新型抗肿瘤天然药物提供重要线索。

抗炎药物活性筛选利用小鼠的巨噬细胞检测化合物对NO生成的抑制作用。当免疫细胞遭受微生物内毒素、炎症介质等刺激时,会生成大量的诱导型一氧化氮合成酶(induced NO synthaseiNOS),生成NO进行免疫应答。因此抑制NO生成是化合物抗炎活性的直接指标。该模型直接评价化合物抑制NO生成的活性,快速、灵敏、适合通量筛选,并可通过检测培养基中相关炎症因子IL1TNFa的表达来进一步验证。

神经系统药物活性筛选主要针对老年痴呆等神经退行性疾病进行活性化合物的早期发现。目前可进行乙酰胆碱酯酶抑制剂筛选(临床药物他克林、多奈哌齐等)、丁酰胆碱酯酶抑制剂筛选、促进PC12细胞分化活性筛选(类神经生长因子的功能)细胞钙流活性筛选。

心血管系统药物活性筛选紧密围绕血栓、中风等重大疾病,可进行化合物抗凝活性筛选(APTTPTTT、凝血因子活性)、抗血小板聚集活性筛选、抗洗涤血小板聚集活性筛选、血小板激活检测、洗涤血小板激活检测以及血小板活化标记物检测等。整体动物水平上,可建立大鼠静脉血栓模型、大鼠合血栓模型、大小鼠脑缺血模型等,进行心脑血管药物的药效评价。

代谢性疾病药物活性筛选目前运行有与糖尿病相关的促脂肪细胞摄取葡萄糖活性检测(临床药物胰岛素等)、DPP-4抑制剂筛选(临床药物西格列汀等),以及与治疗肥胖症相关的脂肪酶抑制剂筛选(临床药物奥利司他)。随着人口老龄化的加剧及肥胖发病率的上升,代谢性疾病药物研发迫在眉睫,具有重要的现实意义。

皮肤化妆品活性筛选可对化合物的皮肤细胞毒、抗氧化、美白、抗衰老等方面的功效进行初步评价。目前运行有HDFa(人皮肤真皮细胞)细胞毒性检测、DPPH自由基清除检测(抗氧化、衰老)、酪氨酸酶活性抑制检测(黑色素形成相关)、促胶原蛋白分泌检测(皮肤弹性相关),可为皮肤化妆品的研发提供前期技术支持。

抗菌药物筛选检测化合物的抗真菌(白色念珠菌、癣菌、孢子菌等8株)和抗细菌(大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、肠沙门氏菌、铜绿假单胞菌等4株)活性,从而为抗菌药物、日化产品、食品保健品等的研发提供基础。

除此之外,天然药物活性筛选中心还将根据学科发展课题组需求,不断建立新颖的、个性化、定制化、高通量的实验模型(体内及体外),以满足药物筛选和药理研究的需求,欢迎科研人员我们进行深入交流合作。我们将利用已建成的活性筛选平台和实验条件,结合西南地区丰富的天然产物资源,为植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室和所外高校院所、企业等提供科学、快捷的活性筛选和技术服务

模型介绍服务项目、服务流程、常见问题等详见下载中心

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