中国科学院昆明植物研究所
location
当前位置:首页 > 新闻动态 > 科研进展
left
新闻动态
科研进展

我所创新三期(2006至2008年)系列进展十三:赵勤实创新组

文章来源:计财处  |  发布时间:2009-04-29  |  作者:  |  浏览次数:  |  【打印】 【关闭

 

该创新组三年来,在天然产物化学、新药研发以及植物资源持续利用等方面都展开了大量的工作,并取得了很好的研究成果。发表SCI论文14篇。主要进展如下:

1、天然产物化学研究工作:

在蕨类植物的化学及活性成分研究中取得很好的系统性研究成果,并逐渐形成了创新组的特色研究项目。尤其是在里白科和石松科植物的化学成分研究中取得了重要研究成果。三年来已对18种蕨类植物的化学成分展开了了深入研究。共分离得到化合物270余个,新化合物近50个,包括3个全新骨架的化合物。其中,从里白科芒萁(Dicranopteris dichotoma  Bernb.)中分离得到的两个高度氧化的具有螺环内酯结构的酚性衍生物dichotomains A B,具有抗艾滋病活性,已发表在2006年的Organic Letter上。另外,从石松科伸筋草(Lycopodium japonicum)和广西产石杉(Huperizia sererata)中分离到新结构类型生物碱,具有显著的抗病毒活性。

作为前期研究的延续,继续对分布于横断山区唇形科鼠尾草属植物的萜类化学成分展开深入研究并取得了很好的研究成果,三期基地以来共对3种鼠尾草属植物的萜类化学成分展开了深入研究,分离鉴定化合物100多个,其中新化合物20个,包括3种骨架新颖的化合物;并发现部分化合物具有显著的细胞毒活性。三年来共发表SCI论文5篇,包括两篇Organic Letter和一篇Tetrahedron

对忍冬科荚蒾属植物的化学成分展开了探索性研究,目前已经展开了5种该属植物的化学成分研究,分离鉴定化合物近150个,其中新化合物25个。现已经发表SCI论文2篇。重要的是,在该研究中发现多个化合物具有显著的11b-羟化类固醇脱氢酶抑制活性。

对藤黄科金丝桃属植物的化学成分展开了探索性研究,目前已经研究了2种金丝桃属植物的化学成分,共得到化合物50个,其中新化合物10个。该属植物的特征成分主要是多环多异戊稀基间苯三酚类化合物(PPAP),这类化合物结构多变且往往具有显著的生物活性,在天然产物中也十分少见。

2、新药研发工作:

近年来开展了靶向NF-kB通路的迈克尔反应受体小分子探针发现与功能研究。主要基于天然产物和以天然产物合成的迈克尔反应受体小分子抑制NF-kB信号通路激活的前期工作基础,选出多个具有迈克尔受体结构单元并能显著抑制NF-kB激活的二萜类化合物。根据分子探针设计原理,设计和合成荧光探针标记的迈克尔反应受体化学小分子;通过活性筛选、构效分析及其抑制NF-kB通路激活的特异性研究,发现迈克尔反应受体化学小分子探针;并应用蛋白质组学等前沿技术,发现并确证小分子探针的结合靶点,为基于靶点的先导化合物发现及蛋白质功能研究奠定理论基础。目前该项目已经得到了国家基金重大研究计划的支持。

继续开展以微管蛋白为靶点紫杉醇类似物的虚拟筛选、合成和活性评价研究。以天然5/7/6型紫杉烷二萜为原料,以微管蛋白为靶点,借助基于分子对接的虚拟筛选,设计、合成系列5/7/6型紫杉醇类似物,并进行生物活性评价,从而系统揭示该系列化合物的构效关系,并寻找新的、结构简化的、类似紫杉醇活性的化合物。目前该项目发表SCI论文2篇。

灯盏细辛的新药研发工作,三年间主要完成了该项目的三期临床和新药证书申报工作,在施普瑞生物工程有限公司建立了原料药和制剂的生产线,并试生产了10批原料药。

3、植物资源持续利用:

为使中药资源满足当代的需求,又不危及后代满足其需要的能力的发展。三年来,为保障部分重要中药的可持续利用,继续前三年的研究,进行了“几种重要中药的GAP研究”,其中完成了天南星、绿升麻和钩藤的野生变人工栽培的前期引种繁殖研究,自2008年度已开始进行规模化的大田种植试验,目前进展良好。正在撰写其生产标准操作规程(SOP)。

研究完成部分中国珍稀濒危特有蕨类植物扇蕨科、中国蕨属和桫椤科多样性保育研究,发表及接受发表研究论文8篇。其中SCI文章2篇。

结合蕨类植物可持续利用,2007年编著出版了《云南蕨类植物彩色图鉴》,并获中国第二届“三个一百原创科技图书工程”奖和第十六届中国西部地区优秀科技图书一等奖。


中国科学院昆明植物研究所

版权所有 Copyright © 2002-2025 中国科学院昆明植物研究所,All Rights Reserved 【滇ICP备05000394号
地址:中国云南省昆明市蓝黑路132号  邮政编码:650201    点击这里联系我们