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科研进展

昆明植物所中药升麻中的抗肿瘤活性评估及构效关系最新研究进展

文章来源:科技处  |  发布时间:2011-06-17  |  作者:李晓贤  |  浏览次数:  |  【打印】 【关闭

 

2003年中国科学院昆明植物研究所邱明华研究组发现升麻三萜化合物对一些肿瘤细胞株显示显著的抑制活性,开始了升麻三萜抗肿瘤活性的研究。在国家基金项目(NO. 30772636)的支持下,该研究组在这一领域的研究有了较好的进展:从11个升麻样品分离鉴定三萜化合物100个,50个新的,包括C-3和C-4位开裂等新颖结构;发现了活性三萜Actein (A)等的新物质资源,并完善了纯化制备工艺;对得到升麻三萜100个,进行了达600次的体外肿瘤细胞株活性筛选,发现了30多个活性较强,超过了阳性对照品顺铂;其中化合物KCY14,49和20对R-MCF-7的活性与TAXOL相当,机理初步研究表明其增强p53和bax基因的表达,导致线粒体内膜电位损失,引起Caspase-7激活,诱导细胞凋亡的作用机制;从绿升麻的根茎中一系列三萜对HepG2有选择性抑制活性的新化合物,活性超过了阳性对照品顺铂。完成了活性化合物A和DA对小鼠移植性肉瘤S180及裸小鼠人肺癌A549,人肝癌Be1-7402,人乳腺癌Bcap-37移植瘤生长抑制作用的动物实验,发现其在动物体内抗肿瘤作用显著,具有较好的开发前景;对升麻中活性成分, 特别是升麻醇类的构效关系进行了研究,发现要活性关键点之一是化合物结构的头端或者是末端需要有双键或者是羰基这样的疏水性基团取代羟基。

本项目已发表SCI论文13篇,申请国家发明专利5项,其中2项已经授权,培养博士生2名,硕士生2名。

本项目2010年度已经结题,在昆明植物所组织的国家基金项目结题验收会中综合评价为优秀。


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