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科研进展

“香茶菜属植物二萜及其抗癌活性研究”通过成果鉴定

文章来源:科技处  |  发布时间:2013-05-13  |  作者:马晓青  |  浏览次数:  |  【打印】 【关闭

 

5月9日,由中国科学院昆明植物研究所孙汉董院士主持完成的“香茶菜属植物二萜及其抗癌活性研究”(2002.06-2012.12)通过了由云南省科学技术奖励办公室组织的成果鉴定。鉴定会由省科技厅副巡视员、省科技奖励办公室主任秦穆主持。鉴定委员会由南京大学、中国医学科学院药物研究所、云南省药物研究所、中国科学院上海药物研究所、中国医学科学院医学生物学研究所、中国科学院昆明动物研究所、云南大学、昆明医科大学、云南师范大学等单位的9位国内知名专家组成。课题组孙汉董院士、普建新研究员等参加会议。该所副所长、国家重点实验室主任刘吉开、副主任罗晓东、省科技奖励办公室罗珊珊出席了会议。

鉴定委员会专家审阅了有关技术资料,听取了项目组汇报,进行了质疑和评议,经认真讨论,一致认为该项目取得了如下重要成果:

1、对35种香茶菜属植物的化学成分和抗癌活性开展了研究,共分离鉴定了450个新化合物(二萜类化合物446个),发表研究论文140篇,其中SCI论文124篇(IF=318.721,以2011计),本学科排名前15%论文35篇(占SCI论文的25%),IF>5.0的论文共计11篇。120篇被SCI-E、CPCI-S引用1178次,其中他人引用629次。申请发明专利7项,其中5项已获授权。出版了《二萜化学》专著。

2、发现了16种新骨架对映-贝壳杉烷类二萜,部分研究结果发表在了如“Chem. Commun.”和“Org. Lett.”等本学科领域的国际权威杂志中,进一步丰富和推动了二萜化学的研究内容和发展,继续保持课题组在香茶菜属植物二萜研究方面的世界中心地位;同时也为寻找抗癌先导化合物提供更为广阔的探索空间和坚实的物质基础。

3、对523个化合物(新化合物311个,已知化合物212个)进行了细胞毒活性筛选,发现了154个化合物具有较好活性,部分化合物与国内外药理学家合作开展了构效关系和抗癌作用机制的研究。首次发现和揭示了对映-贝壳杉烷二萜类天然化合物特异性地诱导白血病细胞分化和凋亡的作用机制,成为近年来抗肿瘤天然产物研究的热点之一。其中毛萼乙素(eriocalyxin B),川藏香茶菜甲、乙素(pharicins A和B),腺花素(adenanthin)是近年来我国在化学生物学研究中的明星分子和亮点工作;特别是腺花素,是目前已知的第一个可用于研发过氧化还原酶(Prx.)I和II 靶向AML治疗药物的先导化合物,揭示了白血病细胞分化的新机制,而且为研发治疗白血病新药开辟了方向,提供了新的靶点和新的方法,这一开拓性的进展具有重要科学意义,其结果发表在国际权威杂志 “Nat. Chem. Biol.”上,引起了国内外药理学家的极大关注,如德国马普研究院的Waldmann教授等在“Angew. Chem. Int. Ed.”将该成果作为识别药物靶标的案例之一进行综述。为此,该研究入选2012年度“中国科学十大进展”之一。广泛的药理学研究表明,对映-贝壳杉烷类二萜是一类新型的、具有广阔前景的、潜在的抗癌候选药物。

4、该项目研究期间,共培养了博士研究生19名;项目组成员5人已晋升为研究员或教授,他们在各自研究岗位中均起到了学科带头人的作用。

鉴定委员会认为该项目系统深入地对香茶菜属植物二萜及其抗癌活性进行创新性研究。发现了450个新化合物并发现了这些化合物抗癌作用的新机制,以先进技术解决了大量复杂的科学问题,说明这一类化合物的有效性,不仅具有良好的应用前景,更重要的是对我国天然产物研究可产生巨大的带动作用,也极大地推动肿瘤药理学和有机合成方法学的发展,促进了抗肿瘤药物新靶标的发现,研究成果无论是新化合物发现的数量、学术水平和创新性,均居国际领先水平。

鉴定委员会还建议该项目需进一步扩大加强所发现化合物生物学功能的筛选和新机制的研究。


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